人体物质平衡研究作为创新药临床药理学研究的重要内容，主要用于定量和全面描述药物在人体内的吸收、分布、代谢和排泄等特征，阐明药物在人体内的消除途径及贡献，支持确证性临床研究设计，为创新药临床用药的安全性、有效性评价提供重要依据。物质平衡研究可以采用放射性同位素标记的示踪方法或其它合适的方法开展。其中采用放射性同位素（通常为14C或3H）标记示踪方法开展的人体物质平衡研究，是目前全面、直接获得药物在人体内吸收、分布、代谢和排泄等信息最常用的方法。
放射性标记人体物质平衡研究应基于药物整体研发策略，结合药物的特性、非临床研究结果及临床研究整体进度进行科学合理的设计和考虑。本指导原则旨在阐述该研究的总体考虑、实施和评价的一般原则，为创新药研发过程中放射性标记人体物质平衡研究开展的内容、时机、设计等关键问题提出建议，为创新药的临床研发提供技术指导和参考。
本指导原则仅代表药品监管部门当前的观点和认识，随着科学研究的进展，本指导原则中的相关内容将不断完善与更新。
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